Στη βιομηχανία εκχυλισμάτων Scutellaria baicalensis, πολλά από το προσωπικό αγορών και παραγωγής πέφτουν εύκολα σε μια παρανόηση: πιστεύοντας ότι η baicalin υπάρχει φυσικά σε μεγάλες ποσότητες στα φαρμακευτικά υλικά Scutellaria baicalensis. Οι πραγματικές βιομηχανικές δοκιμές και η φυτοχημική έρευνα επιβεβαιώνουν ότι η βαϊκαλίνη είναι το κυρίαρχο συστατικό στις αποξηραμένες ρίζες Scutellaria baicalensis. Το baicalin υπάρχει μόνο σε ίχνη ως υπόβαθρο. Η συντριπτική πλειοψηφία της βαϊκαλίνης είναι ένα προϊόν αγλυκόνης που λαμβάνεται μετά την υδρόλυση των γλυκοσιδικών δεσμών της βαϊκαλίνης. Η κατανόηση αυτού του μηχανισμού υδρόλυσης και μετασχηματισμού είναι το κλειδί για τον έλεγχο της αρχικής επεξεργασίας των πρώτων υλών Scutellaria baicalensis, την παρασκευή φαρμακευτικών φετών, την παραγωγή εκχυλισμάτων και τον ποιοτικό έλεγχο των τελικών προϊόντων.

I. Η πραγματική μορφή που υπάρχει στην πρώτη ύλη

Στη βιοσυνθετική οδό των ριζών Scutellaria baicalensis, συντίθεται πρώτα ο πυρήνας αγλυκόνης baicalin. Στη συνέχεια, υπό τη δράση των γλυκοζυλοτρανσφερασών εντός του φυτού, προσκολλάται μια ομάδα γλυκουρονικού οξέος, μετατρέποντάς το σε βαϊκαλίνη, η οποία αποθηκεύεται στα φυτικά κύτταρα. Με άλλα λόγια, η βαϊκαλίνη είναι ο πρόδρομος της βαϊκαλίνης στη σύνθεση της βαϊκαλίνης. Στα ώριμα φαρμακευτικά υλικά, η συντριπτική πλειονότητα της βαϊκαλεΐνης έχει ήδη υποστεί γλυκοζυλίωση και υπάρχει σταθερά ως γλυκοζίτης βαϊκαλεΐνης.

Η βαϊκελαΐνη ανήκει στον τύπο των φλαβονοειδών γλυκοσιδών με γλυκουρονικό οξύ και έχει σχετικά καλύτερη υδατοδιαλυτότητα. Η βαϊκαλίνη, μετά την απογλυκοζυλίωση, είναι μια λιποδιαλυτή αγλυκόνη, ελάχιστα διαλυτή στο νερό αλλά εύκολα διαλυτή σε αλκοόλες και εστέρες. Οι σημαντικές διαφορές στις φυσικοχημικές τους ιδιότητες καθορίζουν άμεσα την επιλογή της οδού εκχύλισης. Οι φρεσκοσυλλεγμένες ρίζες Scutellaria baicalensis φέρουν επίσης ενδογενή -γλυκουρονιδάση. Αυτό το ένζυμο κανονικά διαχωρίζεται από το τοίχωμα των φυτών και η αντίδραση μετατροπής είναι ασθενής όταν τα κύτταρα είναι άθικτα. Μόλις καταστραφεί η κυτταρική δομή, το ένζυμο έρχεται σε επαφή με το υπόστρωμα, ξεκινώντας την αντίδραση υδρόλυσης PMC.

II. Δύο βασικοί μηχανισμοί υδρόλυσης και μετασχηματισμού

1. Ενδογενής Ενζυματική Υδρόλυση (Συνηθέστερα Συμβαίνει στην Παραγωγή)

Κατά τη σύνθλιψη, την ύγρανση, τον τεμαχισμό και τη στοίβαξη σε χαμηλή{{0} θερμοκρασία των πρώτων υλών Scutellaria baicalensis, τα κύτταρα θραύονται, απελευθερώνοντας ενδογενή -γλυκουρονιδάση. Αυτό καταλύει τη θραύση του γλυκοσιδικού δεσμού 7 θέσεων της βαϊκαλίνης, αφαιρώντας το γλυκουρονικό οξύ και δημιουργώντας βαϊκαλίνη.

Η βέλτιστη θερμοκρασία για αυτήν την αντίδραση είναι 40-60 μοίρες, σε ελαφρώς όξινο περιβάλλον. Όσο υψηλότερη είναι η περιεκτικότητα σε υγρασία της πρώτης ύλης, τόσο πιο γρήγορη είναι η ενζυματική υδρόλυση. Ένα κοινό φαινόμενο στη βιομηχανία είναι ότι οι φρέσκες ρίζες Scutellaria baicalensis, αφού τεμαχιστούν και στοιβαστούν χωρίς έγκαιρη ξήρανση, γίνονται γρήγορα κιτρινοπράσινες. Αυτή είναι μια άμεση εκδήλωση της ενζυμικής υδρόλυσης που παράγει βαϊκελαΐνη, η οποία οξειδώνεται περαιτέρω και αποχρωματίζεται. Η Φαρμακοποιία απαιτεί ξεκάθαρα ότι οι φέτες Scutellaria baicalensis μαγειρεύονται στον ατμό ή βράζονται για να απενεργοποιηθούν τα ενδογενή ένζυμα σε υψηλές θερμοκρασίες, αποτρέποντας την αυθόρμητη υδρόλυση της βαϊκελαΐνης κατά την αποθήκευση και την επεξεργασία και διασφαλίζοντας τη σταθερότητα της ποιότητας των φετών.

2. Υδρόλυση Χημικού Οξέος (Η Κύρια Μέθοδος για Βιομηχανική Παρασκευή της Βαϊκαλεΐνης)

Υπό υψηλές θερμοκρασίες και όξινες συνθήκες, χωρίς την ανάγκη για ένζυμα, οι γλυκοσιδικοί δεσμοί της βαϊκαλίνης σπάνε απευθείας χημικά, δημιουργώντας βαϊκαλίνη. Η μεγάλης κλίμακας-βιομηχανική παραγωγή υψηλής-περιεκτικότητας baicalein χρησιμοποιεί κυρίως ακατέργαστη baicalin ως πρώτη ύλη, υδρολύοντάς την με αραιό οξύ για να ληφθεί το προϊόν αγλυκόνης, ακολουθούμενη από διήθηση και ανακρυστάλλωση για καθαρισμό.

Η όξινη υδρόλυση έχει υψηλό ρυθμό μετατροπής, αλλά τα μειονεκτήματά της περιλαμβάνουν σημαντική περιβαλλοντική πίεση από την εκκένωση οξέος. Ο ακατάλληλος έλεγχος της κατάστασης μπορεί να οδηγήσει σε οξειδωτική αποικοδόμηση της βαϊκελαΐνης, η οποία περιέχει ο-τριυδροξυλικές ομάδες, με αποτέλεσμα πιο σκούρο χρώμα και μειωμένη καθαρότητα στο τελικό προϊόν. Αυτή είναι μια σημαντική πηγή διακυμάνσεων παρτίδας{-σε-παρτίδων σε πολλά εργοστάσια.

Και οι δύο μέθοδοι υδρόλυσης περιλαμβάνουν ουσιαστικά διάσπαση γλυκοσιδικού δεσμού. Η ενζυματική υδρόλυση χρησιμοποιεί το ενζυμικό σύστημα που είναι εγγενές στο φαρμακευτικό υλικό και είναι μια παθητική, ανεξέλεγκτη αντίδραση. η όξινη υδρόλυση είναι μια ελεγχόμενη διαδικασία. Πολλοί μπερδεύουν και τα δύο, πιστεύοντας λανθασμένα ότι το ίδιο το φαρμακευτικό υλικό περιέχει μεγάλη ποσότητα βαϊκελαΐνης. Ωστόσο, μεγάλο μέρος της βαϊκελαΐνης που ανιχνεύεται σε βιομηχανικά δείγματα παράγεται κατά την επεξεργασία της υδρόλυσης, όχι στην αρχική κατάσταση του φαρμακευτικού υλικού.

Baicalein 98%

Καθέκαστα

1. Όνομα προϊόντος: Baicalein 98%
2. Πηγή εκχυλίσματος: Εκχύλισμα Scutellaria Baicalensis
3. Μέρος του φυτού που χρησιμοποιείται: Ρίζα
4.CAS Αρ.:491-67-8
5.Μοριακός τύπος:C15H10O5
6. Μέγεθος ματιών: 80 mesh
7. Κατάσταση: Εξουσία
8. Προέλευση: Κίνα

III. Ο πραγματικός αντίκτυπος της υδρόλυσης και της μετατροπής στην παραγωγή πρώτων υλών

1. Πρωτογενής επεξεργασία κινεζικών φυτικών φαρμάκων και επεξεργασμένων φετών: Η αδρανοποίηση ενζύμων είναι ένα βασικό σημείο ελέγχου ποιότητας

Μετά τη συγκομιδή του φρέσκου Scutellaria baicalensis, ο ρυθμός επεξεργασίας καθορίζει άμεσα τη σύνθεση. Εάν οι φρέσκες φέτες συσσωρευτούν για μεγάλο χρονικό διάστημα και στεγνώσουν αργά σε χαμηλή θερμοκρασία, τα ενδογενή ένζυμα θα ασκήσουν πλήρως τα αποτελέσματά τους και μια μεγάλη ποσότητα baicalin θα μετατραπεί σε baicalein, με αποτέλεσμα μια πρασινωπή εμφάνιση του βοτάνου και μια σημαντική πτώση στα επίπεδα baicalin, αποτυγχάνοντας να πληρούν τα πρότυπα για τις επεξεργασμένες φέτες στην κινεζική φαρμακευτική φέτα.

Η τυπική διαδικασία περιλαμβάνει γρήγορο άτμισμα και βρασμό σε νερό για την αδρανοποίηση των ενζύμων στο φρέσκο ​​βότανο, που ακολουθείται από ξήρανση για την απενεργοποίηση των ενδογενών ενζύμων και τη διατήρηση της φυσικής βαϊκαλίνης στο μέγιστο βαθμό. Επί του παρόντος, οι περισσότερες τυποποιημένες επιχειρήσεις χρησιμοποιούν στιγμιαία απενεργοποίηση ατμού, διατηρώντας ένα ποσοστό κατακράτησης baicalin άνω του 95%. Η παραδοσιακή διαδικασία αργού βρασμού έχει ως αποτέλεσμα μεγαλύτερες απώλειες, με την κατακράτηση της βαϊκαλίνης κυρίως στο εύρος 82-86%.

Ωστόσο, είναι σημαντικό να το δούμε αυτό αντικειμενικά. Ορισμένες παραδοσιακές τεχνικές επεξεργασίας, όπως η επεξεργασμένη με κρασί- Scutellaria baicalensis, χρησιμοποιούν τη θερμότητα και την υγρασία για να προκαλέσουν μερική υδρόλυση, δημιουργώντας μια μικρή ποσότητα βαϊκαλίνης. Αυτό αυξάνει τη λιποδιαλυτότητά του, που αντιστοιχεί σε αλλαγές στις παραδοσιακές φαρμακευτικές ιδιότητες. Αυτό αντιπροσωπεύει έναν ελεγχόμενο, κατευθυντικό μετασχηματισμό, σε αντίθεση με την ανεξέλεγκτη υδρόλυση που προκαλείται από ακατάλληλη αποθήκευση.

2. Εγκαταστάσεις εξόρυξης: Η επιλογή της πρώτης ύλης καθορίζει την πορεία της διαδικασίας

Εάν το προϊόν-στόχος του πελάτη είναι η βαϊκαλίνη, είναι απαραίτητο να αγοράσετε πρώτες ύλες Scutellaria baicalensis που έχουν υποβληθεί σε επεξεργασία ενζυμικής αδρανοποίησης. Ολόκληρη η επεξεργασία θα πρέπει να αποφεύγει τις παρατεταμένες συνθήκες υψηλής θερμοκρασίας και υγρασίας για την αναστολή της ενζυμικής υδρόλυσης και τη διασφάλιση της απόδοσης βαϊκαλίνης.

Εάν το προϊόν-στόχος είναι η βαϊκελαΐνη, υπάρχουν δύο οδοί: η μία είναι να εκχυλιστεί πρώτα η βαϊκαλίνη και στη συνέχεια να παρασκευαστεί μέσω όξινης υδρόλυσης. το άλλο είναι η χρήση ενδογενών ενζύμων στην πρώτη ύλη, ελέγχοντας την υγρασία και τη θερμοκρασία για να πραγματοποιηθεί-επί τόπου ενζυματική υδρόλυση κατά το στάδιο της εκχύλισης για την άμεση λήψη βαϊκελαΐνης. Η επί τόπου ενζυματική υδρόλυση μπορεί να μειώσει τη χρήση οξέος, αλλά έχει αυστηρές απαιτήσεις για την κατάσταση της πρώτης ύλης, τη θερμοκρασία, την υγρασία και τις παραμέτρους χρόνου. Οι παρτίδες των πρώτων υλών μπορούν να οδηγήσουν άμεσα σε διακυμάνσεις στα ποσοστά μετατροπής, γεγονός που καθιστά δύσκολο για τις μικρές και μεσαίες-εγκαταστάσεις να επιτύχουν σταθερή παραγωγή σε κλίμακα-.

Στην πραγματική παραγωγή, πολλά εργοστάσια λαμβάνουν διαφορετικές παρτίδες Scutellaria baicalensis από την ίδια προέλευση, χρησιμοποιώντας την ίδια διαδικασία εκχύλισης, ωστόσο η απόδοση σε baicalin ποικίλλει σημαντικά. Η ανίχνευση της πηγής αποκαλύπτει ότι στο στάδιο της αρχικής επεξεργασίας, ορισμένες πρώτες ύλες υφίστανται ενδελεχή ενζυμική αδρανοποίηση, ενώ άλλες, ως νωπές, υπόκεινται σε προ{1}υδρόλυση λόγω συσσώρευσης, αλλοιώνοντας τη σύνθεση του υποβάθρου των πρώτων υλών.

3. Κοινές γνωστικές παγίδες στον ποιοτικό έλεγχο και τον έλεγχο

Ορισμένοι προμηθευτές θα χρησιμοποιήσουν πρώτες ύλες Scutellaria baicalensis που έχουν υποστεί αυθόρμητη ενζυματική υδρόλυση και των οποίων η περιεκτικότητα σε baicalin έχει μειωθεί, ισχυριζόμενοι ότι "υψηλή περιεκτικότητα σε baicalin", συγχέοντας το "φυσικό υπόβαθρο" με "προϊόντα υδρόλυσης επεξεργασίας". Η αξιολόγηση της ποιότητας των ίδιων των πρώτων υλών δεν μπορεί να βασίζεται αποκλειστικά σε τιμές δοκιμής baicalin. Είναι ζωτικής σημασίας να γίνεται διάκριση μεταξύ-εγγενών συστατικών του φυτού και εκείνων που προέρχονται από την αποθήκευση, την επεξεργασία και την υδρόλυση.

Η ίδια η Baicalin έχει κακή σταθερότητα. Οι ορθο-τριφαινολικές υδροξυλομάδες του οξειδώνονται εύκολα σε κινόνη-όπως οι πράσινες ακαθαρσίες. Ανεξάρτητα από το εάν συμβαίνει ενζυματική ή όξινη υδρόλυση, εάν η μετατροπή δεν αντιμετωπιστεί έγκαιρα, το προϊόν θα συνεχίσει να αποικοδομείται, με αποτέλεσμα την απώλεια αποτελεσματικών συστατικών στο εκχύλισμα και το υποτυπώδες χρώμα. Αυτή είναι η βασική πρόκληση για τη διατήρηση της σταθερότητας αποθήκευσης των προϊόντων baicalin.

4. Διαφορές στις κατάντη εφαρμογές

Το Baicalin έχει καλή υδατοδιαλυτότητα, καθιστώντας το πιο κατάλληλο για υδατικά και από του στόματος υγρά σκευάσματα. Η βαϊκελαΐνη που λαμβάνεται μέσω υδρόλυσης έχει ισχυρή λιποδιαλυτότητα, καθιστώντας ευκολότερη τη διείσδυση στις κυτταρικές μεμβράνες και επομένως έχει ευρύτερες εφαρμογές σε αντιφλεγμονώδη και περιποιητικά πεδία. Και τα δύο έχουν διαφορετική εστίαση στην αποτελεσματικότητά τους και δεν μπορεί απλά να υποτεθεί ότι όσο υψηλότερη είναι η περιεκτικότητα σε βαϊκελαΐνη, τόσο καλύτερη είναι η πρώτη ύλη. Στα παρασκευάσματα της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής, η φαρμακοποιία χρησιμοποιεί την baicalin ως δείκτη και η υπερβολική υδρόλυση θεωρείται υποτυπώδης. Ωστόσο, για τις πρώτες ύλες baicalein, απαιτείται ενεργή έναρξη της υδρόλυσης, με αποτέλεσμα τον εντελώς αντίθετο σχεδιασμό της διαδικασίας.

IV. Επιπτώσεις στη Βιομηχανική Παραγωγή

Στην αλυσίδα της βιομηχανίας Scutellaria baicalensis, από τη φύτευση και τη συγκομιδή, την πρωτογενή επεξεργασία, έως τις επεξεργασμένες φέτες και εκχυλίσματα, η υδρόλυση και η μετατροπή της baicalin σε baicalein λαμβάνει χώρα καθ' όλη τη διάρκεια της διαδικασίας. Το γεγονός ότι η βαϊκελαΐνη δεν είναι μια ουσία υψηλής-περιεκτικότητας εγγενής στο Scutellaria baicalensis, αλλά μάλλον ένα προϊόν υδρόλυσης γλυκοσιδίου είναι η υποκείμενη λογική όλων των σχεδιασμών διεργασιών.

Στην ανάντη πρωτογενή επεξεργασία, ο πυρήνας είναι ο έλεγχος των ενδογενών ενζύμων, επιλέγοντας να απενεργοποιηθούν τα ένζυμα ή να πραγματοποιηθεί η κατάλληλη ενζυματική υδρόλυση όπως απαιτείται. Για τα εργοστάσια εκχυλισμάτων, είναι απαραίτητο να επαληθεύεται το ιστορικό επεξεργασίας των πρώτων υλών ανάντη, να γίνεται διάκριση μεταξύ των συστατικών υποβάθρου των πρώτων υλών και των συστατικών που μετασχηματίζονται κατά την επεξεργασία και να μην βασίζονται απλώς σε δείκτες δοκιμών για να συμπεράνουμε την ποιότητα των φαρμακευτικών υλικών. Κατά την ανάπτυξη προϊόντος, είναι απαραίτητο να επιλέξετε εάν θα διατηρηθούν οι γλυκοσίδες ή θα πραγματοποιηθεί στοχευμένη υδρόλυση σε αγλυκόνες με βάση την τελική τοποθέτηση του προϊόντος, προκειμένου να αποφευχθεί η μη συμμόρφωση κατά παρτίδες, η μειωμένη απόδοση και το ανεξέλεγκτο κόστος λόγω εσφαλμένης εκτίμησης της διαδικασίας.

Πώς να συνεργαστείτε μαζί μας;

Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.

Η διεύθυνσή μας

Huaxia Yue World, περιφέρεια Weibin, πόλη Baoji, επαρχία Shaanxi, Κίνα

Αριθμός τηλεφώνου

86-13992760792 (Διευθυντής πωλήσεων Grace liu)

E-ταχυδρομείο

sales04@lucynatural.com